BIODRAMINA CHICLES 12 UNID. MENTA

El dimenhidrinato es un complejo equimolecular de difenhidramina y un derivado de la teofilina, la 7cloroteofilina. La difenhidramina es un derivado de la etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal.

Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. El dimenhidrinato es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación, pero más ligera que las etanolaminas. ANTAGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M)], antiemético. El dimenhidrinato es un antagonista inespecífico capaz de bloquear además otros receptores como los muscarínicos centrales o periféricos.

El bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un efecto antiemético, aunque no está totalmente esclarecido. Se ha podido comprobar que este fármaco es capaz de inhibir la estimulación vestibular, inhibiendo en primer lugar los estímulos formados en el sistema otólico, y a dosis superiores, en los conductos semicirculares. Tras el uso continuado, se ha apreciado una tolerancia a los efectos antieméticos. Tras la administración de una dosis, los efectos aparecen a los 1530 minutos, y su duración es de 36 horas.

También se excreta en pequeñas cantidades con la leche. Prevención y tratamiento de [NAUSEAS],[VOMITOS] y [VERTIGO] asociados a viajes. En personas sensibles a los mareos puede administrarse también antes de que aparezcan los síntomas. El dimenhidrinato podría enmascarar los síntomas inducidos por fármacos ototóxicos al disminuir el vértigo o los mareos. De igual manera, podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad.

La administración conjunta de alcohol y dimenhidrinato podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento. Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). La administración de dimenhidrinato junto con otros fármacos anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que se recomienda evitar la asociación. Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos).

La administración conjunta de dimenhidrinato junto con un fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Los efectos secundarios del dimenhidrinato suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. Al igual que otras etanolaminas, el dimenhidrinato da lugar sobre todo a somnolencia y fenómenos anticolinérgicos, pero existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos.

NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA]. Estos síntomas pueden disminuirse al administrar el antihistamínico con las comidas. Es frecuente (19%) la aparición de [SOMNOLENCIA], sobre todo al inicio del tratamiento, y que suele disminuir al cabo de 23 días. También se ha descrito [CEFALEA], [VERTIGO] y [MAREO]. Excepcionalmente se han observado casos de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños. Esta hiperexcitabilidad cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [CONFUSION], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].

En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL]. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.

Raramente se ha descrito [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA]. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [MIDRIASIS], [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA]. Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos, que puede llegar a producir incluso una [ANAFILAXIA]. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA].

Administrar cuando aparezcan los síntomas, junto con alimentos para reducir las molestias gástricas. En personas sensibles, podría administrarse 12 h antes del viaje. Podrá repetirse la administración durante el viaje, siempre y cuando se respeten los intervalos entre dosis y no se supere la dosis máxima recomendada. Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol. No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se automediquen con productos con dimenhidrinato sin consultarlo con un médico.

Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente antes de iniciar el tratamiento. Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la utilización de este medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco, hidratándose adecuadamente. Se ha descrito depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria.

En los casos más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse, apareciendo hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte. Aunque puede resultar beneficioso un lavado gástrico si han transcurrido menos de 3 horas desde la ingesta. Se mantendrá al paciente tranquilo para minimizar la estimulación del sistema nervioso central. Las convulsiones pueden tratarse con diazepam en adultos y fenobarbital en niños a dosis de 56 mg/kg. La hipotensión puede tratarse con vasopresores, aunque la epinefrina debe evitarse ya que puede disminuir aún más la presión.

Si fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomienda la utilización de analépticos ya que podrían inducir la aparición de convulsiones. Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo. Para algunos autores, el dimenhidrinato podría empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.

Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes. Los pacientes con malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasaisomaltasa, no deben tomar este medicamento. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal, pero los metabolitos del dimenhidrinato se eliminan con la orina, por lo que se podría producir una acumulación de los mismos.

Ya que estos metabolitos podrían ser activos, podría ser necesario prolongar los períodos de administración en pacientes con insuficiencia renal, sobre todo en cuadros moderados o severos (CLcr menor a 60 ml/minuto). El dimenhidrinato se metaboliza intensamente por metabolismo hepático. En caso de insuficiencia hepática podría producirse un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática.

Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u [OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento. Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA].

Según algunos autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que podrían agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones). Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.

Debido a sus efectos antieméticos, podría interferir con el diagnóstico de la apendicitis. Se recomienda descartar previamente la presencia de apendicitis en pacientes con vómitos de origen desconocido. El dimenhidrinato puede ejercer un efecto beneficioso en caso de vértigos, tinnitus y mareos, por lo que podría enmascarar la ototoxicidad inducida por fármacos ototóxicos como los aminoglucósidos parenterales, carboplatino, cisplatino, cloroquina y eritromicina entre otros. El dimenhidrinato podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

Los antihistamínicos H1 podrían agravar el síndrome de agotamientodeshidratación y el golpe de calor debido a la disminución de la sudoración ocasionada por sus efectos anticolinérgicos. Se recomienda a aquellos pacientes en tratamiento con estos medicamentos evitar la exposición a temperaturas muy altas, sobre todo en caso de niños pequeños, ancianos o personas con enfermedades crónicas graves. También es aconsejable seguir unas medidas higiénicodietéticas adecuadas, como una adecuada aireación e hidratación.

100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina. En estudios realizados en ratas y conejos usando dosis 2025 veces superiores a las humanas no han evidenciado daño para el feto. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. Sin embargo, el dimenhidrinato se ha utilizado en caso de hiperemesis gravídica sin haberse apreciado efectos adversos significativos. No obstante, existen informes sobre una posible asociación entre la administración durante las dos últimas semanas de embarazo y la aparición de fibroplasia retrolenticular en niños prematuros.

Aunque parece remota la posibilidad de dañar al feto, sólo se debe emplear este medicamento cuando los beneficios superen los posibles riesgos. El dimenhidrinato podría inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Además se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades, aunque se desconoce si éstas podrían presentar efectos sobre el lactante. Sin embargo, los niños son más sensibles a las reacciones anticolinérgicas, y pueden presentar con mayor frecuencia reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad.

Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños de 6 años o menores, por lo que se recomienda evitar su utilización. Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones.

Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento. El dimenhidrinato puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa. El dimenhidrinato podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos fármacos, por lo que se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad acústica en pacientes tratados con estos fármacos.

Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen desconocido se recomienda descartar la presencia de apendicitis. Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de calor, y sobre todo si el paciente es un niño pequeño, un anciano o una persona con una enfermedad grave. Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.